Для чего нужен мелатонин, побочные эффекты, как принимать. Мелатонин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Применение в пожилом возрасте

«Мелатонин» в таблетках является средством гормонального ряда, воздействующим на нервную систему. Он применяется как седативный лекарственный препарат при стрессах, если человек не может сам преодолеть психическое напряжение. При продолжительном использовании может возникнуть лёгкий иммуностимулирующий эффект.

Инструкция к «Мелатонину» будет представлена ниже.

В каких случаях назначается препарат?

Мелатонин представляет собой гормон сна, который корректирует и активирует биологические ритмы человеческого организма. Если на организм воздействуют какие-либо факторы стресса, то регулировать их своим мелатонином у него просто не получается. Именно поэтому препарат «Мелатонин» назначается в следующих случаях:

при нарушениях сна, имеющих разнообразные причины, в том числе и вызванных мигренями; препарат обладает седативными возможностями, основанными на увеличении концентрации в организме собственного гормона, и помогает уснуть;
при перемене климатического пояса, сопровождающейся сменой времени; зачастую «Мелатонин» применяется тогда, когда требуется изменить западное полушарие на восточное; благодаря данному средству адаптационный процесс ускоряется, биоритмы корректируются в соответствии с внешними требованиями;
при повышенном психоэмоциональном напряжении «Мелатонин» замедляет процессы, происходящие в нервной системе, позволяя человеку расслабиться;
при дефектах нормального протекания сна данное медицинское средство даёт возможность подправить биоритмы таким образом, чтобы организм наконец-то смог получить полноценный отдых;
при терапии депрессивных расстройств, продолжающихся более пяти дней.

Как профилактическое средство «Мелатонин» в таблетках применяется в том случае, если у человека был обнаружен синдром усталости хронического характера. Лекарство также может помочь предотвратить последствия работы по ночам.

Главное преимущество медикаментов, содержащих мелатонин, по сравнению с другими седативными средствами, заключается в полном соответствии их структуры естественному гормону, который содержится в организме человека. Препарат хорошо воспринимается организмом, и риск проявления каких-либо отрицательных реакций сводится к минимуму. Это подтверждает к «Мелатонину» инструкция.

Механизм действия

Гормон сна в организме вырабатывается эпифизом, располагающимся в основании головного мозга. Такое соединение содержится в пищевых продуктах (стоит отметить, что в продуктах, имеющих растительное происхождение, его намного меньше). Уровень интенсивности формирования гормона в организме также обусловливается освещённостью. Если она снижена, то интенсивность синтеза мелатонина увеличивается, а при обильном освещении, наоборот, замедляется. Для «Мелатонина» характерна твёрдая субстанция. Признаки его таковы, что он может или поглотить, или растворить жир. Такое соединение представляет собой очень сильный антиоксидант, имеющий природное происхождение. В каких продуктах содержится мелатонин?

В вишне и черешне. Стакан натурального сока на ночь будет способствовать хорошему засыпанию.
Ромашковом чае. Этот напиток с давних времен применялся для успокоения нервов и избавления от бессонницы.
Молоке. Стакан теплого молока перед сном не повредит ни взрослому, ни ребенку.
Печеном картофеле. Это блюдо обязательно полюбится тем, кто страдает от плохого засыпания. Есть его на ночь не обязательно, главное - регулярно употреблять его в пищу.
Бананах. Они прекрасно успокаивают нервы и способствуют глубокому сну на протяжении всей ночи.
Цельнозерновом хлебе. Этот продукт также очень полезен для всего организма.
Мясе индейки.
Глюкозе.
Луке.
Овсянке.

При воспроизводстве данного гормона гарантируется защита организма от воздействия, которое оказывается свободными радикалами. Подобное биологически активное вещество может проникать в клеточный центр и в какой-то мере защищать клеточное ядро. Благодаря этим возможностям происходит постепенная регенерация повреждённых ранее клеток. Зачем нужен «Мелатонин» в аптеке?

Синтетический аналог мелатонина, использующийся в виде полезной добавки, обладающей снотворным влиянием, нисколько не отличается от мелатонина, обладающего естественным происхождением. Он может, кроме того, оказывать такое влияние:

контролировать суточные ритмы и гарантировать сон нормальной продолжительности, ускорять засыпание и обеспечивать лёгкое пробуждение;
действовать на организм как антиоксидант;
способствовать повышению естественных иммунных механизмов человеческого организма;

устранять отрицательное влияние факторов стресса на клетки нервной системы.

Если человек нарушает временные адаптационные процессы, то данное биологически активное соединение корректирует его суточные ритмы.

Итак, таблетки «Мелатонин» дают возможность облегчить засыпание человека в такое время, которое не является привычным для организма. В то же время снижается количество ночных пробуждений, оказывается успокаивающее воздействие, уменьшается вероятность поверхностного и беспокойного сна. Дозировка мелатонина должна строго соблюдаться.

Главные свойства препарата, заявленные производителем, а также его влияние на организм человека:

седативное;
адаптогенное;
антиоксидантное;
иммуностимулирующее.

Как дополнительные свойства указываются:

снижение интенсивности головных болей;
угнетающее влияние на интенсивность проявления стрессовых реакций благодаря контролю нейроэндокринных функций.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Согласно инструкции, «Мелатонин» начинает оказывать активное влияние на организм через один-два часа после перорального употребления. Когда он проникает в организм, то происходит его преобразование при первичном прохождении через ткани печени.

Биодоступность для организма активного компонента препарата колеблется в пределах от тридцати до пятидесяти процентов. Соединение способно проникать через гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения средства из организма равно сорока пяти минутам. Осуществляется данный процесс почками.

Форма выпуска снотворного «Мелатонин» и его состав

Основным действующим элементом препарата выступает синтезированный искусственным путём гормон мелатонин или гормон сна. Помимо него, в лекарственном средстве находятся также такие дополнительные вещества, как микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, безводный двузамещённый фосфат кальция, диоксид коллоидного кремния, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота.

Медикаментозный препарат производится в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Размещаются они в блистерах, каждый из которых содержит двенадцать штук. Противопоказания «Мелатонина» интересуют многих.

Применение препарата и необходимые дозировки

Если возникает необходимость в употреблении медикамента, то в инструкции предусматривается пероральное осуществление приёма без раскусывания оболочки таблеток. Лекарство нужно запивать чистой негазированной водой.

Для взрослых дозировка составляет две таблетки, которые необходимо принять перед сном, подростки старше двенадцати лет должны употреблять по одной таблетке - таково предельное количество для данной возрастной категории. В соответствии с инструкцией необходимо выпивать лекарственное средство за тридцать или сорок минут до сна. Предельно допустимая доза за сутки ограничивается шестью миллиграммами. Окончательное решение о дозировке должен принимать лечащий врач, опираясь на показатели организма пациента и его индивидуальные особенности.

Специфика использования препарата

Несмотря на то, что об использовании препарата есть очень много положительных отзывов, о воздействии данного медикамента пациентам всё же следует судить самостоятельно, рассматривая все нюансы лекарства «Мелатонин», его полезное и вредоносное влияние, которое может быть оказано этим фармакологическим средством в каждой конкретной ситуации. Такое требование обусловлено тем, что содержащийся в нём гормон полностью ещё не изучен, исследование влияния его на организм человека продолжается до сих пор.

Потребность в употреблении может возникнуть у пациентов преклонного возраста, поскольку в это время начинает производиться в меньших количествах естественный гормон мелатонин. Показания были описаны выше.

Поскольку существует зависимость производства мелатонина от возраста, то принимать синтетическую замену натурального гормона детям необходимости нет (исключая только редкие и уникальные ситуации). Медикамент отличается плохой сочетаемостью с препаратами, в составе которых содержатся ацетилсалициловая кислота и ибупрофен. Информацию о совместном употреблении с другими лекарственными средствами следует уточнять у своего лечащего врача.

Применение «Мелатонина» одновременно с алкогольными напитками недопустимо.

Нельзя употреблять данное средство непрерывно. Предусматривается наличие небольших перерывов между терапевтическими курсами.

Принимая «Мелатонин» как дополнительную поддержку во время сильных физических нагрузок, нужно наблюдаться у врача, чтобы предотвратить разного рода нежелательные эффекты.

В период беременности и кормления малыша грудью использование препарата необходимо приостановить.

Противопоказания

Инструкция к «Мелатонину» очень подробная. Несмотря на то, что он в целом неплохо воспринимается организмом, существует ряд факторов, указывающих на невозможность его применения.

Необходимо отказаться от приёма данного средства, если имеются такие состояния и нарушения функционирования организма:

употребление в детском и подростковом возрасте не рекомендуется, поскольку он может стать причиной дисбаланса в соотношении гормонов в организме, ещё не оформившемся до конца. Особенно может быть оказано отрицательное влияние медикамента в пубертатный период;
в период вынашивания ребёнка и во время лактации, поскольку могут возникнуть дефекты нормального соотношения гормонов женщины, а также вследствие отсутствия исследований влияния препарата на плод и ребёнка, поскольку он попадает в грудное молоко;
сахарный диабет, поскольку наблюдается недостаточное функционирование поджелудочной железы, а значит, и влияние гормонального медикамента отличается непредсказуемостью;
почечная недостаточность, что связано с выведением препарата посредством данного органа с мочой, а нарушение их функций станет причиной повышения нагрузки метаболитов «Мелатонина»;
заболевания, имеющие аутоиммунное происхождение, поскольку «Мелатонин» может усугубить протекание патологии и вызвать уменьшение положительной динамики;
опухолевые процессы злокачественного характера; при онкологических патологиях любые гормональные средства противопоказаны; их применение может быть возможным только в исключительных ситуациях;
эпилепсия.

Повышенное внимание требуется от пациентов, которые часто подвергаются аллергическим реакциям.

Побочные эффекты «Мелатонина»

При приёме препарата побочные эффекты выражены слабо. Наиболее вероятно проявление таких реакций организма:

сонливость;
уменьшение чувства голода;
апатия;
сбои в работе ЖКТ;
повышение возбудимости;
уменьшение либидо;
трудности пробуждения.

Если возникла аллергия, то могут отмечаться следующие признаки:

крапивница;
отёчность;
ангионевротический отёк;
покраснения;
пересыхание слизистых.

При наличии аллергических реакций необходимо предпринимать определённые меры - употреблять антигистаминный препарат или сорбент, а также вызвать врача.

Аналогичные средства

У «Мелатонина» аналоги имеются следующие:

«Циркадин», период полувыведения которого колеблется в пределах от трёх с половиной до четырёх часов.
«Мелаксен», разрешённый к употреблению беременным и кормящим женщинам.

В целом же, главные отличительные признаки «Мелатонина» от аналогов кроются в составе дополнительных веществ, содержащихся в данных препаратах.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нормализующее биологические ритмы, нормализующее физиологический сон, адаптогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ . У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. T max в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП . V d около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через ГЭБ , определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 , CYP1А 2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен.

Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилой возраст. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Нарушение функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.

Нарушение функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания препарата Мелатонин-СЗ

Расстройства сна, в т.ч. обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование, такие как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

аутоиммунные заболевания;

печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны ЖКТ : нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — ГЭРБ , желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС;

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо;

Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A ;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1А 2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А 2;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 ;

Индукторы изофермента CYP1A2 , такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина;

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ , бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата;

Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом;

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30-40 мин. При нарушении сна — по 3 мг 1 раз в сутки.

При десинхрозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пожилые пациенты. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Почечная недостаточность. Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы : по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона структуры головного мозга шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
В механизме действия основными способность обеспечить биологическую смену бодрствования и сна, циркадных ритмов через нейрогуморальные механизмы центральной нервной системы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. Оказывает антиоксидантное и иммуномодулирующее действие; стабилизирует клеточные оболочки, нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

.
После приема внутришньомелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность мелатонина - 30 - 50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно до 20 и 60 минут. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Период полувыведения - 45 минут. Выводится из организма с мочой.

Показания к применения:
Мелатонин предназначен для профилактики и лечения нарушений сна, бессонница, негативных последствий стрессовых реакций (особенно у пациентов пожилого возраста), сезонных аффективных расстройств (зимняя депрессия); для облегчения адаптации при смене часовых поясов.

Способ применения

Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При бессоннице взрослым - внутрь от ½ до 2 таблеток за 30 - 40 минут до сна, запивая водой. Продолжительность курса определяет врач.
Для адаптации при смене часовых поясов - по 1 - 2 таблетки раз в день, в 18 часов, в течение одной недели, начиная прием за 3 дня до авиа перельотуабо переезда.
Мелатонин не следует применять в первой половине дня при условии яркого дневного освещения.

Побочные действия

При применении препарата Мелатонин возможны утренняя сонливость, умеренные отеки (в первую неделю лечения).
При явлениях аллергических реакций (кожная сыпь), нарушениях пищеварения (тошнота), дисфории (у больных депрессией), головокружении прием препарата следует прекратить. Может проявлять незначительную контрацептивное действие, нарушение сексуальной функции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мелатонин являются: индивидуальная препарата, ауто иммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, лактация, одновременное лечение ингибиторами моноамин оксидазы, кортикостероидами, циклоспорином; детский и подростковый возраст.

Беременность

:
Не рекомендуется применять Мелатонин женщинам, желающим забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным эффектом препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы b-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), Повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Мелатонин может усиливать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
Мелатонин может усиливать антибактериальное действие изониазида.

Передозировка

:
Описаны случаи передозировки мелатонина (24 - 30 мг).
При передозировке Мелатонином наиболее вероятные дезориентация, продолжительный сон, втратапамьяти на предыдущие события. При этих состояниях необходимо промыть желудок. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Мелатонин содержит мелатонин 3 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат безводный двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния, стеариновая кислота.

Дополнительно

С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой концентрации психомоторных реакций.
После приема препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любой другой сложной техникой.
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
У больных циррозом печени уровень выделения эндогенного мелатонина снижен.
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.

Основные параметры

Название:	МЕЛАТОНИН
Код АТХ:	N05CH01 -

Латинское название: Melatonin
Код АТХ: H06А
Действующее вещество: Мелатонин
Производитель: Now Foods, США
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта

Мелатонин фирмы Now Foods – препарат, зарегистрированный в РЛС как средство для нормализации сна.

Показания к применению

Патологических состояниях, при которых наблюдается нарушение качества сна
Антиоксидантной терапии с целью защиты организма от влияния свободных радикалов
Проблемах со сном (бессоннице)
Корректировке биологических циклов бодрствования и сна
Стимуляции работы иммунной системы
Профилактике развития онконедугов
Нормализации АД и регуляции уровня холестерола
Депрессии
Нарушениях сна у лиц преклонного возраста.

Состав

В одной капсуле имеется 3 мг основного компонента, которым выступает гормон сна мелатонин.

Снотворное дополнительно содержит:

Рисовую муку
Желатин.

Лечебные свойства

Гормон мелатонин вырабатывается эпифизом, который расположен в основании головного мозга. Данное вещество содержится в пище животного происхождения, в растениях его значительно меньше. Секреция данного гормона увеличивается при хорошем освещении и замедляется при плохом.

Стоит отметить, что мелатонин достаточно хорошо поглощает и расщепляет жиры и проявляет выраженные антиоксидантные свойства. Он замедляет процессы старения и предупреждает развитие патологических новообразований. Вещество проникает внутрь всех клеток и тканей, обеспечивая особую защиту ядру. Благодаря этому наблюдается полного восстановление поврежденных клеточных структур.

Синтетический аналог гормона применяется в качестве БАДа, он оказывает снотворное действие, проявляет выраженные антиоксидантные свойства. Под воздействием мелатонина регулируется естественный суточный ритм, повышается качество сна.

Таблетки Мелатонин не только улучшают засыпание, но и снижают частоту пробуждений в ночное время. Наряду с этим препарат оказывает успокаивающее, адаптогенное действие. Под влиянием синтетического гормона уменьшается частота приступов сильной головной боли, наблюдается корректировка нейроэндокринных функций.

Мелатонин способен регулировать массу тела, по некоторым данным он снижает процент жира в организме, что является отличной профилактикой ожирения (при одновременном приеме препаратов кальция).

Форма выпуска

Препарат Мелатонин выпускается в форме капсул молочно – белого оттенка с однородным порошкоподобным содержимым. В полимерной банке имеется 60 капс. В каплях гормональное средство не выпускается

Мелатонин: подробная инструкция по применению

Цена: от 183 до 319 руб.

Принимать препарат с мелатонином рекомендуется единоразово в сутки по 1 капс. непосредственно перед ночным сном, также могут устанавливаться индивидуальные дозы. Сколько пьют данное ЛС с фито компонентами и какая рекомендованная доза (количество капсул), стоит уточнить у лечащего врача.

Применение при беременности и ГВ

Прием Мелатонина при беременности и ГВ запрещен.

Противопоказания

Стоит отказаться от использования препарата с фито компонентами при:

Чрезмерной чувствительности к компонентам
Сахарном диабете
Лимфогранулематозе или лимфоме
Онкозаболеваниях
Эпилепсии
Аутоимунных заболеваниях
Эпилепсии
Беременности, ГВ
Миеломе.

Не назначается данный препарат детям.

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают мелатонин в таблетках лицам, которые выполняют работу, требующей повышенной концентрации внимания. Под контролем врача рекомендуется прием фито лекарства при гормональных патологиях и склонности к аллергическим проявлениям.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Перед тем как использовать Мелатонин, стоит завершить лечение аспирином, так как последний снижает уровень мелатонина в крови.

Принимая препараты мелатонина и транквилизаторы, некоторые антидепрессанты, может наблюдаться снижение терапевтического эффекта от лечения гормональным препаратом.

Во время терапии препаратом с фито компонентами может снижаться эффективность иных гормональных ЛС.

Препараты, содержащие мелатонин, повышают скорость связывания бензодиазепинов с рядом рецепторов.

Сочетанное применение Тамоксифена усиливает противоопухолевое воздействие последнего.

При сочетании с иными лекарственными средствами (метамфетаминами) повышается их дофаминергическое, а также серотонинергическое влияние.

ЛС может потенцировать антибактериальный эффект Изониазида.

Побочные эффекты

При приеме Мелатонина учитывается польза и вред. Хотя препарат является аналогом естественных гормонов, он может оказывать на организм негативное влияние. При терапии мелатонином вред для организма проявляется таким образом:

Чувство тяжести в области желудка
Сильные головные боли
Депрессивное состояние.

Во время лечения может снижаться либидо (если женщина пила лекарство длительно), так как мелатонин влияет на уровень лютенеизирующего гормона и тестостерона. После завершения лечения можно наблюдать постепенное восстановление гормонального баланса.

При появлении подобной симптоматики следует обратиться за консультацией к специалисту. Какой выбрать аналог, уточните у врача. В некоторых случаях рекомендуется использовать спрей с мелатонином.

Передозировка

При приеме мелатонина передозировка может проявляться ухудшением памяти, длительным сном, дизориентацией. Показано проведение процедуры промывания ЖКТ, также пьют препараты-энтеросорбенты.

Условия хранения и срок годности

Хранить Мелатонин 3 мг в капсулах лучше всего в прохладном темном месте, срок годности указан на флаконе.

Препарат продается в интернет-магазинах, возможен самовывоз.

Аналоги

Эвалар, Россия

Цена от 467 до 586 руб.

Формула сна усиленная мелатонином относится к числу БАД, так как препарат не гормонального происхождения, содержит исключительно растительные экстракты (фитомелатонин) и витамины. Выпускается в виде прозрачных капсул с темно-зеленым содержимым.

Плюсы:

Натуральный состав (фито), капсульная форма выпуска
Хорошая переносимость
Курс лечения препаратом Формула сна усиленная – 1 мес.

Минусы:

Не назначается беременным, кормящим
Формула сна усиленная не является лекарственным средством
Препарат для сна можно принимать только после консультации с врачом, нельзя применять постоянно.

Юнифарм, США

Цена от 460 до 832 руб.

Мелаксен относится к числу адаптогенных средств, назначается к приему в качестве снотворного. Назначается для кратковременного приема при нарушениях режима сна и бодрствования. Мелаксен выпускается в таблетках.

Плюсы:

Нормализует биологические ритмы
Мелаксен не вызывает привыкание, можно принимать длительно
Проявляет иммуностимулирующее действие.

Минусы:

Мелаксен может спровоцировать аллергические реакции
Не применяют во время планирования беременности
Могут развиваться отеки на протяжении первой недели приема.

Мелатонин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, нормализует физиологический сон и биологические ритмы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, оболочка и ядро – почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 30 таблеток, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных банках/флаконах по 30 таблеток, в картонной пачке 1 банка/флакон и инструкция по применению Мелатонина-СЗ).

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: мелатонин – 3 мг;
вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
состав пленочной оболочки: полисорбат 80 (твин 80), гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, его активное вещество – мелатонин, является синтетическим аналогом гормона шишковидного тела (эпифиза) и обладает, наряду с адаптогенным, седативным и снотворным действием.

Терапевтический эффект препарата реализуется путем нормализации циркадных ритмов, увеличения уровня концентрации серотонина и ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в среднем мозге и гипоталамусе. Мелатонин влияет на изменение активности пиридоксаль-киназы, участвующей в синтезе дофамина, серотонина и ГАМК, регулирует цикл сна и бодрствования, изменения локомоторной активности и температуры тела, происходящие в течение суток. Оказывает положительное воздействие на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу.

Мелатонин участвует в организации биологического ритма и регуляции нейроэндокринных функций. Способствует нормализации ночного сна, ускоряя засыпание и улучшая качество сна. У чувствительных к метеоусловиям людей помогает организму адаптироваться к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро. При применении в дозе 3 мг его максимальная концентрация (C max) в плазме крови достигается через 20 мин, сыворотке крови и слюне – 60 мин. C max в сыворотке крови при приеме мелатонина в диапазоне доз от 3 до 6 мг в 10 раз превышает уровень эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. При одновременном приеме пищи абсорбция замедляется. На фоне терапевтических доз (2–8 мг) фармакокинетика мелатонина сохраняет линейный характер. Биодоступность в среднем составляет 15%.

Связывание мелатонина (in vitro) с белками плазмы (преимущественно с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином, липопротеинами высокой плотности) – 60%. Объем распределения (V d) – примерно 35 л.

Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в плаценту. Концентрация мелатонина в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже его уровня в плазме.

Метаболизируется мелатонин главным образом в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1А2 и, предположительно, CYP2C19). Подвергается существенной (до 85 % принятой дозы) биотрансформации при первичном прохождении через печень, путем гидроксилирования и конъюгации с сульфатом и глюкуронидами, с образованием основного неактивного метаболита – 6-сульфатоксимелатонина.

Средний период полувыведения (T 1/2) составляет 45 мин. Выводится из организма через почки – примерно 90% в виде глюкуронового и сульфатного конъюгата 6-гидроксимелатонина, остальная часть – в неизмененном виде.

На фармакокинетику активного вещества оказывают влияние кофеин, курение, оральные контрацептивы, возраст пациента. У пациентов в критическом состоянии ускоряется абсорбция и нарушается элиминация.

У пожилых больных может быть снижена на 50% скорость всасывания и замедлен метаболизм мелатонина.

При нарушении функции почек длительное применение Мелатонина-СЗ не вызывает кумуляции препарата.

При нарушении функции печени уровень эндогенного мелатонина повышается. У пациентов с циррозом печени в дневное время суток существенно увеличивается плазменная концентрация препарата.

Показания к применению

Применение Мелатонина-СЗ показано при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сна и бодрствования при резкой смене часовых поясов (десинхроз).

Противопоказания

Абсолютные:

печеночная недостаточность;
аутоиммунные патологии;
тяжелая почечная недостаточность;
период беременности;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Мелатонин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мелатонин-СЗ принимают внутрь.

нарушение сна: 3 мг 1 раз в день за 0,5 часа до отхода ко сну;
десинхроз (при смене часовых поясов в качестве адаптогена): по 3 мг 1 раз в день. Первую дозу следует принять за 1 день до предполагаемого перелета, затем в течение 2–5 дней продолжить прием в новом часовом поясе.

Максимальная суточная доза Мелатонина-СЗ – 6 мг.

Пациентам пожилого возраста принимать таблетки следует за 1–1,5 часа до сна.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения) [очень часто (>0,1); часто (от >0,01 до <0,1); нечасто (от >0,001 до <0,01); редко (от >0,0001 до <0,001), очень редко (<0,0001, в т. ч. отдельные сообщения); частота неизвестна (установить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно)]:

со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения;
инвазии и инфекции: редко – опоясывающий герпес;
нарушения психики: нечасто – беспокойство, раздражительность, нервозность, необычные и/или кошмарные сновидения, тревога, бессонница; редко – плаксивость, перемены настроения, агрессия, симптомы стресса, дезориентация, ажитация, раннее пробуждение утром, повышение либидо, пониженное настроение, депрессия;
со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения, понижение остроты зрения, повышенное слезотечение;
со стороны нервной системы: нечасто – вялость, головная боль, мигрень, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность; редко – плохое качество сна, обморок, нарушение памяти и/или концентрации внимания, синдром беспокойных ног, делирий, парестезии;
со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: редко – головокружение, доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение (ДППГ);
со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения;
со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия;
со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, абдоминальные боли (включая верхнюю часть живота), диспепсия, гипербилирубинемия; редко – неприятный запах изо рта, гиперсекреция слюны, язвенный глоссит, рвота, буллезный стоматит, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискинезия желудка, гастрит;
со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности;
дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд (включая генерализованный зуд), потливость по ночам, сыпь, дерматит; редко – эритема, дерматит рук, зудящая сыпь, генерализованная сыпь, поражение ногтей, экзема, псориаз; частота не установлена – отек Квинке, отек языка и/или слизистой оболочки рта;
со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, глюкозурия; редко – никтурия, полиурия, гематурия;
со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях; редко – боль в шее, мышечный спазм, ночные судороги, артрит;
со стороны половых органов и грудной железы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – простатит, приапизм; частота не установлена – галакторея;
лабораторные изменения: нечасто – отклонение от нормы показателей функции печени, повышение веса тела; редко – отклонение от нормы результатов лабораторных тестов, повышение активности печеночных трансаминаз, изменение содержания электролитов в крови;
общие расстройства: нечасто – боль в груди, астения; редко – жажда, утомляемость, боль.

Передозировка

симптомы: непроизвольная потеря сознания на фоне применения мелатонина в дозе 1000 мг. При приеме Мелатонина-СЗ в дозах, превышающих 3000 мг в течение нескольких недель возможно появление спазмов в брюшной полости, диареи, развитие сонливости, гиперемии, головной боли и скотомы;
лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Назначение симптоматической терапии. После приема внутрь активное вещество самопроизвольно выводится из организма примерно в течение 12 ч.

Особые указания

В период лечения следует избегать воздействия яркого света.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку действие препарата вызывает сонливость, снижает скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, в период применения Мелатонина-СЗ следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ в период беременности и кормления грудью.

Женщинам, планирующим беременность, следует учитывать, что препарат обладает слабым контрацептивным действием.

Применение в детском возрасте

Нельзя принимать таблетки Мелатонин-СЗ лицам в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при выраженной почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует принимать таблетки за 60–90 мин до сна.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Мелатонином-СЗ:

флувоксамин: ингибирует метаболизм мелатонина, что приводит к значительному повышению концентрации последнего в крови; рекомендуется избегать данной комбинации;
5- и 8-метоксипсорален: при сочетании с указанными средствами следует соблюдать осторожность в связи с повышением концентрации мелатонина;
циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D): способствует повышению содержания мелатонина в плазме;
эстрогенсодержащие средства (включая пероральные противозачаточные): на фоне сопутствующей заместительной гормональной терапии повышается концентрация мелатонина;
хинолоны и другие ингибиторы изоферментов CYPA2: возможно повышение экспозиции мелатонина;
карбамазепин, рифампицин (индукторы изофермента CYP1A2): способствуют понижению плазменной концентрации мелатонина;
никотин: у курильщиков возможно снижение концентрации мелатонина;
снотворные средства бензодиазепинового и небензодиазепинового ряда: мелатонин потенцирует седативное действие залеплона, золпидема, зопиклона. Следствием комбинации с указанными средствами может стать прогрессирующее расстройство координации, внимания и памяти;
тиоридазин, имипрамин: совместное назначение препаратов, влияющих на центральную нервную систему, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с мелатонином не вызывает. Возможно повышение ощущения спокойствия, затруднения в выполнении определенных действий, усиление чувства помутнения в голове;
этанол: употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств понижают эффективность Мелатонина-СЗ.

Аналоги

Аналогами Мелатонина-СЗ являются Какспал Нео, Меларена , Мелаксен , Мелаксен Баланс, Меларитм , Соннован, Циркадин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.